Penicillin: Gebrauchsanweisung


Bevor Sie ein Antibiotikum Penicillin kaufen, sollten Sie sorgfältig die Gebrauchsanweisung lesen, wie zu verwenden und Dosierung und andere nützliche Informationen über Penicillin. Auf der Website "Enzyklopädie der Krankheiten" finden Sie alle notwendigen Informationen: Anweisungen für die ordnungsgemäße Verwendung, empfohlene Dosierung, Kontraindikationen sowie Bewertungen von Patienten, die dieses Medikament bereits verwendet haben.

Penicillin (Penicillin) ist ein Produkt der lebenswichtigen Aktivität von verschiedenen Arten von Schimmelpilz Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum, etc.

Mehrere Arten von Penicillinverbindungen werden in die Kulturflüssigkeit dieser Pilze, die in kristalliner Form erhalten werden, übertragen.

Penicillin - Pharmakologische Eigenschaften

Penicillin ist ein Antibiotikum, dessen chemische Struktur auf einem Dipeptid aus Dimethylcystein und Acetylserin beruht.

Der Wirkungsmechanismus von Penicillin ist mit der Unterdrückung des Aminosäure- und Vitaminstoffwechsels von Mikroorganismen und einer Verletzung der Entwicklung ihrer Zellwände verbunden.

Penicillin wird von den Nieren ausgeschieden (etwa 50%); im Urin werden seine signifikanten Konzentrationen erzeugt, die die Konzentration im Blut 5-10 mal überschreiten. Ein Teil des Penicillins wird auch mit Galle ausgeschieden.

Penicillin - therapeutische Eigenschaften

Penicillin ist einer der Hauptvertreter einer Gruppe von Antibiotika, das Medikament hat ein breites Spektrum von bakteriostatischen und bakteriziden Wirkung (Penicillin-Medikamente sind am aktivsten in Benzylpenicillin).

Besonders empfindlich gegenüber Penicillin sind Streptokokken, Pneumokokken, Gonokokken, Meningokokken, Tetanus, Gasbrand, Anthrax, Diphtherie, einzelne Stämme von pathogenen Staphylokokken und Protea.

Penicillin ist unwirksam gegen Bakterien der intestinalen Typhus-Dysenterie-Gruppe, Tuberkulose, Keuchhusten, Pseudomonas aeruginosa und Freludländer Stöcke, Brucellose, Tularämie, Cholera, Pest und Rickettsia, Viren, Pilze und Protozoen.

Die effektivste intramuskuläre Injektion von Penicillin-Medikamenten. Bei der intramuskulären Injektion wird Penicillin schnell in das Blut aufgenommen (die maximale Konzentration im Blut wird in 30-60 Minuten erzeugt) und geht schnell in die Muskeln, Lungen, Wundexsudat, Gelenkhöhle über.

Die Penicillinpenetration aus dem Blut in die Gehirn-Rückenmarksflüssigkeit ist unbedeutend, daher wird bei Meningitis und Enzephalitis eine kombinierte Anwendung von Penicillin empfohlen - intramuskulär und endolumbisch.

Intramuskulär eingeführtes Penicillin dringt in die Bauch- und Pleurahöhle ein, was eine direkte lokale Exposition gegenüber Penicillin erfordert.

Penicillin dringt gut durch die Plazenta bis zum Fetus vor.

Penicillin - Anwendungshinweise

Die Verwendung von Penicillin ist gezeigt:

- bei Sepsis (insbesondere Streptokokken);

- in allen sulfanilamidorezistentnyh der Fälle der entsprechenden Infektionen (der Pneumokokken-, gonokokkalen, meningokokkalen Infektion, usw.);

- mit ausgedehnten und tief lokalisierten Infektionsprozessen ( Osteomyelitis , schwere Phlegmone, Gasbrand );

- nach Wunden mit Beteiligung an dem Prozess und der Infektion großer Muskel-Skelett-Traktate;

- in der postoperativen Phase, um eitrige Komplikationen zu vermeiden;

- mit entzündeten Verbrennungen dritten und vierten Grades;

- mit Wunden von Weichteilen, Wunden der Brust;

- die eitrige Meningitis, die Gehirnabszesse, das Erysipel, die Gonorrhöe und ihre sulfanilimidostojtschiwych Formen, die Syphilis, die schwere Furunkulose, die Sykose, bei verschiedenen Entzündungen des Auges und des Ohres.

In der Klinik für innere Erkrankungen wird Penicillin zur Behandlung von croupöser Pneumonie (zusammen mit Sulfanilamidpräparaten), fokaler Pneumonie, akuter Sepsis, Cholezystitis und Cholangitis, verlängerter septischer Endokarditis sowie zur Vorbeugung und Behandlung von Rheuma eingesetzt.

Penicillin bei Kindern wird eingesetzt : bei Nabelsepsis, Septikopyämie und septisch-toxischen Erkrankungen bei Neugeborenen, Lungenentzündung bei Neugeborenen und Säuglingen und Kleinkindern, Otitis bei Säuglingen und Kleinkindern, septischer Form von Scharlach, septischer Form von Diphtherie (notwendig in Kombination mit einem speziellen Serum ), pleuropulmonäre Prozesse, die der Wirkung von Sulfanilamidpräparaten, eitriger Pleuritis und eitriger Meningitis nicht zugänglich sind, mit Gonorrhoe.

Penicillin - Gebrauchsregeln

Die antimikrobielle Wirkung von Penicillin wird sowohl mit resorptiver als auch lokaler Wirkung erzielt.

Penicillinpräparate können intramuskulär, subkutan und intravenös in die Hohlräume, in den Spinalkanal, durch Inhalation, sublingual (unter der Zunge), drinnen verabreicht werden; Lokal - in Form von Augen- und Nasentropfen, Spülungen, Spülungen.

Bei intramuskulärer Injektion wird Penicillin schnell in das Blut aufgenommen, aber nach 3-4 Stunden verschwindet Penicillin fast vollständig aus dem Blut. Für die Wirksamkeit der Therapie in 1 ml Blut sollte 0,1-0,3 ED Penicillin sein, so dass die therapeutische Konzentration des Arzneimittels im Blut zu halten, sollte es alle 3-4 Stunden verabreicht werden.

Die Anwendung von Penicillin zur Behandlung von Gonorrhoe, Syphilis, Pneumonie, Hirnhautentzündung wird nach einer speziellen Anweisung durchgeführt.

Penicillin - Unerwünschte Ereignisse

Die Behandlung mit Benzylpenicillinen, Bicillinen und anderen Penicillin-haltigen Arzneimitteln kann mit Nebenwirkungen einhergehen, die meist allergisch sind.

Das Auftreten von allergischen Reaktionen auf Penicillinpräparate ist in der Regel mit einer Sensibilisierung des Körpers als Folge einer früheren Verwendung dieser Arzneimittel sowie als Ergebnis einer längeren Exposition gegenüber diesen verbunden: professionelle Sensibilisierung von Krankenschwestern, Personen, die an der Produktion von Antibiotika arbeiten.

Weniger häufig sind allergische Reaktionen beim ersten Kontakt mit Penicillin. Sie treten vor allem bei Menschen mit allergischen Erkrankungen ( Nesselsucht , Asthma bronchiale ) auf.

Allergische Reaktionen auf Penicillin von der Seite der Haut werden in Erythem , begrenzte oder weit verbreitete Hautausschläge, Urtikaria und Urtikaropodobnyh Ausschlag, Makula, vesikulären, pustuloznyh Hautausschläge, manchmal lebensbedrohliche exfoliative Dermatitis ausgedrückt.

Zahlreiche Fälle von Kontaktdermatitis wurden registriert (medizinisches Personal von medizinischen Einrichtungen). Kontaktdermatitis und Reaktionen von Haut und Schleimhäuten werden sowohl bei allgemeiner Exposition als auch bei der lokalen Anwendung von Penicillin in Form von Salben, Lotionen, Tropfen für Nase und Augen beobachtet.

Seitens der Atmungsorgane sind Rhinitis, Pharyngitis, Laryngopharyngitis, asthmatische Bronchitis, Bronchialasthma bekannt.

Auf Seiten des Gastrointestinaltrakts äußern sich allergische Reaktionen bei Stomatitis, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.

In einer Reihe von Fällen ist die Unterscheidung zwischen toxischer und allergischer Genese von Nebenwirkungen schwierig. Der allergische Ursprung dieser Phänomene wird durch ihre Kombination mit Hautausschlägen angezeigt, unter dem Einfluss von Penicillin ist auch die Entwicklung von Agranulozytose möglich.

Wenn allergische Reaktionen auf der Haut, den Atemwegen, dem Gastrointestinaltrakt auftreten, die Behandlung mit Penicillin abbrechen oder die Dosis reduzieren, verschreiben Sie dem Patienten Diphenhydramin, Pipolphen, Suprastin, Calciumchlorid, Vitamin B1.

Es sollte an die Möglichkeit der Sensibilisierung des Körpers auch in der pränatalen Periode bei der Behandlung von schwangeren Frauen mit Penicillinpräparaten erinnert werden.

Anaphylaktischer Schock mit Penicillin

Die Entstehung des anaphylaktischen Schocks bei der Anwendung von Penicillin ist eine sehr ernste Komplikation, die sich unabhängig von der Dosis und den Wegen der Penicillin-Verabreichung entwickeln kann und in schweren Fällen für kurze Zeit (5-30-60 Minuten) zum Tod führt, daher vor der Injektion von Penicillin und seine Zubereitungen anamnestisch gesammelt werden Daten über die Verwendung von Penicillin-Medikamenten in der Vergangenheit und Reaktionen darauf.

Im Falle des Auftretens des Phänomens des anaphylaktischen Schocks sollten 0,2-0,3 ml 0,1% Adrenalin intravenös (!) Mit dem Blut des Patienten gemischt injiziert werden. Injektionen werden wiederholt, bis der Patient von der schweren Bedingung entfernt wird.

Gleichzeitig werden 0,2-0,3 ml einer 0,1% igen Epinephrinlösung in die Injektionsstelle von Penicillin injiziert. Tropfen Sie Norepinephrin (1,0 ml 0,1% ige Lösung in 500 ml 5% iger Glucoselösung) 3 Stunden lang wirksam ab.

Prednisolon 0,02 g intramuskulär oder intravenös, Atropinsulfat 0,1% ige Lösung 0,5-0,8 ml subkutan, Lobelinhydrochlorid 1% ige Lösung 0,5-1,0 ml intravenös oder subkutan.

Anstelle von Adrenalin können Sie 1 ml 5% Ephedrin und auch Eufillin injizieren - 5-10 ml einer 2,4% igen Lösung mit 20-40 ml 40% iger Glucoselösung intravenös, Diphenhydramin 5% ige Lösung intramuskulär 1 ml (oder Pipolphen), Chlorid Calcium - 10% ige Lösung von 10 ml intravenös.

Sauerstoff steht unter Druck.

Hydrocortison - während des Schocks und hauptsächlich zur Verhinderung von Spätkomplikationen in einer Einzeldosis von 0,05-0,07 g.

Intramuskuläre Injektion der neurolithischen Mischung wird ebenfalls verwendet: 2 ml einer 2,5% igen Lösung von Aminazin, 2 ml von 2% Lösungen von Promedol und Dimedrol und 5% Lösung von Vitamin B1 (unter Verwendung von Anti-Schock-Lösung und Vasopressor-Substanzen).

Patienten, die einen Schockzustand verlassen, benötigen einen Krankenhausaufenthalt und ein klinisches Follow-up, da Spätkomplikationen möglich sind.

Dysbakteriose und Pilzerkrankungen mit Penicillin

Bei der Behandlung von Penicillin kann, wie bei anderen Antibiotika auch, das Auftreten von pathologischen Zuständen mit der Entwicklung von Dysbakteriose zusammenhängen.

Im Zentrum der Dysbiose steht die Tatsache, dass Penicillin wie andere Antibiotika im Körper nicht nur auf pathogene Mikroorganismen, sondern auch auf bedingt pathogene und nicht-pathogene Keime antimikrobiell wirkt, wodurch der Antagonismus des Organismus gegen mikrobielle Assoziationen gestört ist, nichtpathogene Mikroorganismen können einen pathogenen Charakter annehmen - Es gibt sogenannte Superinfektionen.

Der Organismus wird durch Penicillin-resistente Mikroben (Proteus, Enterokokkus, Pseudomonas aeruginosa, resistent gegen Penicillinstämme von Staphylokokken) beeinflusst.

Komplikationen, die mit der Aktivierung und Reproduktion von hefeartigen (insbesondere bei geschwächten Patienten) Pilz-Saprophyten assoziiert sind, die in der mikrobiellen Flora der Schleimhäute der Mundhöhle und der Genitalien, Luftröhre und des Darms vorhanden sind, werden vermerkt.

Penicillin, das Bakterium-Antagonisten von Pilzen unterdrückt, kann günstige Bedingungen für die Entwicklung einer hefeartigen Flora schaffen. Klinisch kann Candidiasis in akuter und chronischer Form mit pathologischen Manifestationen von der Haut und den Schleimhäuten auftreten (Soor, Genitalien, etc.); von den inneren Organen (viszeraler Candidiasis) in Form von Läsionen der Lunge und der oberen Atemwege; in Form eines septischen Syndroms.

Das Auftreten von Candidiasis kann durch die rationale Wahl eines Antibiotikums, die richtige Dosierung, die Anwendung, die Verwendung geeigneter Impfstoffe und Seren und die Empfindlichkeit des Organismus des Patienten gegenüber dem Antibiotikum (durch Durchführung spezieller Tests) verhindert werden.

Für die Behandlung von Candidiasis in solchen Fällen werden Jodpräparate (1-3-5% ige Lösungen von Kaliumiodid) in Kombination mit intravenöser Verabreichung von 40% iger Lösung von Hexamethylentetramin, Gentianviolat 0,05-0,10 g 2-3 mal täglich, Nicotinamid und anderen verschrieben. Vitaminpräparate der Gruppe B.

Für die Prävention und Behandlung von Candidiasis verwenden spezielle Anti-Pilz-Antibiotika, intern genommen - Nystatin in Tabletten von 500 000 Einheiten, 6-10 Tabletten pro Tag und Levorin 500 000 Einheiten 2-3 mal am Tag in Tabletten oder Kapseln sowie Salben mit Nystatin Natrium und Levorin.

Penicillin - Gegenanzeigen

Die Anwendung von Penicillin ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegenüber Penicillin, Asthma bronchiale, Urtikaria, Heuschnupfen und anderen allergischen Erkrankungen mit erhöhter Empfindlichkeit der Patienten gegenüber Antibiotika, Sulfonamiden und anderen Arzneimitteln.

Penicillin während der Schwangerschaft und Stillzeit

Mögliche Sensibilisierung des Körpers zu Penicillin während der intrauterinen Entwicklung bei der Behandlung von schwangeren Frauen mit Antibiotika Penicillin.

Wechselwirkung mit Alkohol

Alkohol während der Behandlung mit Penicillinpräparaten zu trinken ist kategorisch kontraindiziert.

Besondere Anweisungen

Vor der Anwendung von Penicillin und seinen Arzneimitteln ist es notwendig, Proben auf ihre Empfindlichkeit zu führen.

Penicillinpräparate

V-Penicillin Slovakopharma

Amoxisar

Amoxicillin

Amoxicillin in Kapseln 0,25 g

Amoxicillin DS

Natriumamoxicillin ist steril

Amoxicillin Sandoz

Amoxicillin-ratiopharm

Amoxicillin-ratiofarm 250 TC)

Amoxicillin-Trihydrat

Amoxicillintrihydrat (Purimox)

Amosin

Ampicillin

Ampicillin AMP-CID

Ampicillin AMP-Forte

Ampicillin Innotec

Ampicillin-Natrium

Natriumampicillin ist steril

Ampicillin-AKOS

Ampicillin-Ferein

Ampicillin-Natriumsalz

Ampicillin-Natriumsalz ist steril

Ampicillin-Natriumsalz-Fläschchen

Ampicillin-Trihydrat

Ampicillintrihydrat in Kapseln 0,25 g

Ampicillintrihydrattabletten 0,25 g

Benzathin Benzylpenicillin ist steril

Benzathinbenzylpenicillin ist steril

Benzylpenicillin

Benzylpenicillin-Natriumsalz

Benzylpenicillin Natriumsalz kristallin

Benzylpenicillin-Natriumsalz ist steril

Benzylpenicillin-Natriumsalz-Fläschchen

Benzylpenicillin-Novocainsalz

Bicillin

Vepicombin

Gonoform

Grünamox

Danemox

Zetsil

Carbenicillin Dinatriumsalz 1 g

Clácil

Cloxacillin

Cloxacillin-Natrium

Maripin

Megacillin schrie

Oxacillin

Oxacillin-Natriumsalz

Oxacillin-Natrium steril

Oxacillin-Natriumsalz-Tabletten

Ospamox

Ospen

Ospen 750

Penicillin G-Natriumsalz

Penicillin G natriumsteril

Penodyl

Pentrexyl

Piprax

Pipracil

Pitsillin

Procain Penicillin G 3 Mega

Procain-Benzylpenicillin

Procain Benzylpenicillin ist steril

Prostaflin

Puricillin

Retarpen 1,2

Retarpen 2.4

Stendacillin

Phenoxymethylpenicillin

Phenoxymethylpenicillin (zur Suspension)

Phenoxymethylpenicillintabletten

Flemoxin Solutab

Flukloxacillin

Hiconcile

EcoBall

Extensillin

I. Präparationen von Penicillinen, die durch biologische Synthese erhalten wurden (biosynthetische Penicilline):

I.1. Zur parenteralen Verabreichung (zerstört in einer sauren Umgebung des Magens):

- kurzfristige Aktion:

Benzylpenicillin (Natriumsalz),

Benzylpenicillin (Kaliumsalz);

- kontinuierliche Aktion:

Benzylpenicillin (Novocainsalz),

Bicillin-1,

Bicillin-5.

I.2. Für die enterale Verabreichung (säurefest):

Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V).

II. Semisynthetische Penicilline

II.1. Für die parenterale und enterale Verabreichung (säurefest):

- Penicillinase beständig gegen die Wirkung:

Oxacillin (Natriumsalz),

Nafcillin;

- ein breites Wirkungsspektrum:

Ampicillin,

Amoxicillin.

II.2. Für die parenterale Verabreichung (zerstört im sauren Milieu des Magens)

- ein breites Wirkungsspektrum, einschließlich Pseudomonas aeruginosa:

Carbenicillin (Dinatriumsalz),

Ticarcillin,

Azlocillin.

II.3. Für die enterale Verabreichung (säurefest):

Carbenicillin (Indanylnatrium),

Carfecillin.

Nach der Klassifizierung von Penicillinen, gegeben IB. Mikhailov (2001), können Penicilline in 6 Gruppen eingeteilt werden:

1. Natürliche Penicilline (Benzylpenicilline, Bicilline, Phenoxymethylpenicillin).

2. Isoxazol Penicilline (Oxacillin, Cloxacillin, Flucloxacillin).

3. Amidipenicillin (Amdinotsillin, Pivamdinocillin, Bakamdinotsillin, Atsidotsillin).

4. Aminopenicilline (Ampicillin, Amoxicillin, Talammpicillin, Bacampicillin, Pivampticillin).

5. Carboxypenicilline (Carbenicillin, Carfecillin, Carindacillin, Ticarcillin).

6. Ureidopenicilline (Azlocillin, Mezlocillin, Piperacillin).

Die Quelle der Zubereitung, das Wirkungsspektrum sowie die Kombination mit Betalactamasen wurden bei der Erstellung der Klassifizierung im Federal Manual (Formulary System), Ausgabe VIII, berücksichtigt.

1. Natürlich:

Benzylpenicillin (Penicillin G),

Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V),

Benzathinbenzylpenicillin,

Benzylpenicillin Procain,

Benzathinphenoxymethylpenicillin.

2. Antistaphylokokken:

Oxacillin.

3. Erweitertes Spektrum (Aminopenicilline):

Ampicillin,

Amoxicillin.

4. Aktiv gegen Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicilline:

Ticarcillin.

- Ureidopenicilline:

Azlocillin,

Piperacillin.

5. Kombiniert mit Inhibitoren von Beta-Lactamasen (Inhibitor-geschützt):

Amoxicillin / Clavulanat,

Ampicillin / Sulbactam,

Ticarcillin / Clavulanat.

Natürliche (natürliche) Penicilline sind Breitspektrumantibiotika, die grampositive Bakterien und Kokken beeinflussen. Biosynthetische Penicilline werden aus einem Kulturmedium gewonnen, auf dem bestimmte Schimmelpilzstämme wachsen (Penicillium). Es gibt verschiedene Arten von natürlichen Penicillinen, eine der aktivsten und beständigsten von ihnen ist Benzylpenicillin. In der medizinischen Praxis wird Benzylpenicillin in Form verschiedener Salze verwendet - Natrium, Kalium und Novocain.

Alle natürlichen Penicilline haben eine ähnliche antimikrobielle Aktivität. Natürliche Penicilline werden durch Beta-Lactamasen zerstört, daher sind sie für die Therapie von Staphylokokken-Infektionen unwirksam, In den meisten Fällen produzieren Staphylokokken beta-Lactamase. Sie sind hauptsächlich wirksam gegen grampositive Mikroorganismen (einschließlich Streptococcus spp., Einschließlich Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gramnegative Kokken (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), einige Anaerobier (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), Spirochäten (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negative Mikroorganismen sind in der Regel resistent, mit Ausnahme von Haemophilus ducreyi und Pasteurella multocida. In Bezug auf Viren (Erreger von Influenza, Poliomyelitis, Pocken, etc.), Mykobakterien Tuberkulose, Erreger Amöbiasis, Rickettsien, Pilze Penicilline - unwirksam.

Benzylpenicillin ist hauptsächlich gegen grampositive Kokken wirksam. Die Spektren der antibakteriellen Wirkung von Benzylpenicillin und Phenoxymethylpenicillin sind nahezu identisch. Benzylpenicillin ist jedoch 5-10mal aktiver als Phenoxymethylpenicillin gegen empfindliche Neisseria spp. und einige Anaerobier. Phenoxymethylpenicillin wird für Infektionen von mittlerem Schweregrad verschrieben. Die Aktivität von Penicillin-Präparaten wird biologisch durch antibakterielle Wirkung auf einen spezifischen Stamm von Staphylococcus aureus bestimmt. Für die Wirkungseinheit (1 ED) werden 0,5988 & mgr; g chemisch reines kristallines Natriumsalz von Benzylpenicillin genommen.

Signifikante Mängel von Benzylpenicillin sind seine Instabilität gegenüber Beta-Lactamasen (bei der enzymatischen Spaltung des Beta-Lactam-Rings mit Beta-Lactamasen (Penicillinasen) zu Penicillansäure verliert das Antibiotikum seine antimikrobielle Aktivität), unbedeutende Resorption im Magen (erfordert Injektionswege) und relativ geringer Aktivität für die meisten gramnegativen Mikroorganismen.

Unter normalen Bedingungen dringen Benzylpenicillinpräparate nicht gut in die Cerebrospinalflüssigkeit ein, wenn jedoch die Hirnhaut entzündet wird, nimmt die Durchlässigkeit durch die BBB zu.

Benzylpenicillin, in Form von gut löslichen Natrium-und Kalium-Salze verwendet, wirkt für eine kurze Zeit - 3-4 Stunden, t. Es wird schnell aus dem Körper ausgeschieden und dies erfordert häufige Injektionen. Im Zusammenhang damit wurden schwer lösliche Salze von Benzylpenicillin (einschließlich Novocainsalz) und Benzathinbenzylpenicillin zur Verwendung in der medizinischen Praxis vorgeschlagen.

Verlängerte Formen von Benzylpenicillin oder Depotpenicilline: Bicillin-1 (Benzathinbenzylpenicillin), sowie darauf basierende Kombinationspräparate - Bicillin-3 (Benzathinbenzylpenicillin + Benzylpenicillin-Natrium + Benzylpenicillin-Novocainsalz), Bicillin-5 (Benzathinbenzylpenicillin + Benzylpenicillin-Novocainsalz) ), sind Suspensionen, die nur intramuskulär verabreicht werden können. Sie werden langsam von der Injektionsstelle absorbiert und bilden ein Depot im Muskelgewebe. Dies ermöglicht es, die Konzentration des Antibiotikums für eine beträchtliche Zeit im Blut zu halten und somit die Häufigkeit der Verabreichung des Arzneimittels zu verringern.

Alle Benzylpenicillinsalze werden parenteral verwendet. Sie werden in der sauren Umgebung des Magens zerstört. Von den natürlichen Penicillinen sind säurestabile Eigenschaften, wenn auch in schwachem Maße, Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V). Phenoxymethylpenicillin unterscheidet sich chemisch von Benzylpenicillin durch die Anwesenheit einer Phenoxymethylgruppe im Molekül anstelle von Benzyl.

Benzylpenicillin wird bei Infektionen eingesetzt, die durch Streptokokken verursacht werden, einschließlich Streptococcus pneumoniae (ambulant erworbene Pneumonie, Meningitis), Streptococcus pyogenes (Streptokokken-Tonsillitis, Impetigo, Erysipel, Scharlach, Endokarditis) und Meningokokken-Infektionen. Benzylpenicillin ist das Antibiotikum der Wahl bei der Behandlung von Diphtherie , Gasbrand, Leptospirose , Lyme-Borreliose .

Bicilline werden vor allem gezeigt, wenn es notwendig ist, wirksame Konzentrationen im Körper für eine lange Zeit aufrechtzuerhalten. Sie werden für Syphilis und andere Krankheiten verwendet, die durch bleiches Treponema (Frambösie), Streptokokkeninfektionen (ohne Infektionen durch Streptokokken der Gruppe B) verursacht werden - akute Tonsillitis, Scharlach, Wundinfektionen, Erysipel, Rheumatismus, Leishmaniose .

Im Jahr 1957 wurde 6-Aminopenicillansäure aus natürlichen Penicillinen isoliert und basierend darauf wurde mit der Entwicklung von halbsynthetischen Arzneimitteln begonnen.

6-Aminopenicillansäure ist die Basis des Moleküls aller Penicilline ("Penicillinkern") - eine komplexe heterocyclische Verbindung, die aus zwei Ringen besteht: Thiazolidin und Betalactam. Ein laterales Radikal ist mit dem Beta-Lactam-Ring assoziiert, der die wesentlichen pharmakologischen Eigenschaften des bei diesem Prozess gebildeten Wirkstoffmoleküls bestimmt. In natürlichen Penicillinen hängt die Struktur des Radikals von der Zusammensetzung des Mediums ab, auf dem Penicillium spp. Wächst.

Semisynthetische Penicilline werden durch chemische Modifikation erhalten, indem verschiedene Radikale an das 6-Aminopenicillansäuremolekül gebunden werden. So wurden Penicilline mit bestimmten Eigenschaften erhalten:

- resistent gegen die Wirkung von Penicillinasen (Beta-Lactamasen);

- Säure-schnell, effektiv bei der Verabredung im Inneren;

- haben eine breite Palette von Aktivitäten.

Isoxazolpenicilline (Isoxazolylpenicilline, Penicillin-resistente, Anti-Staphylokokken-Penicilline). Die meisten Staphylokokken produzieren ein spezifisches Enzym Beta-Lactamase (Penicillinase) und sind resistent gegen Benzylpenicillin (Penicillinase bildende 80-90% Stämme von Staphylococcus aureus).

Das wichtigste Antistaphylokokken-Medikament ist Oxacillin. Zur Gruppe der Penicillin-resistenten Arzneimittel gehören auch Cloxacillin, Flucloxacillin, Methicillin, Nafcillin und Dicloxacillin, die aufgrund ihrer hohen Toxizität und / oder geringen Wirksamkeit nicht klinisch angewendet wurden.

Das antibakterielle Wirkungsspektrum von Oxacillin ist ähnlich dem von Benzylpenicillin, aber aufgrund der Stabilität von Oxacillin gegenüber Penicillinase ist es gegen Penicillinase-bildende Staphylokokken, die gegen Benzylpenicillin und Phenoxymethylpenicillin resistent sind, wirksam und gegen andere Antibiotika resistent.

Durch Aktivität gegen Gram-positive Kokken (einschließlich Staphylokokken, die keine Beta-Lactamase produzieren), Isoxazol-Penicilline, einschl. Oxacillin, sind den natürlichen Penicillinen viel unterlegen, daher sind sie bei Krankheiten, die durch gegenüber Benzylpenicillin empfindliche Mikroorganismen verursacht werden, weniger wirksam als letztere. Oxacillin zeigt keine Aktivität gegen gramnegative Bakterien (außer Neisseria spp.), Anaerobes. In dieser Hinsicht werden Drogen dieser Gruppe nur in Fällen gezeigt, wenn es bekannt ist, dass die Infektion durch Penicillin-bildende Staphylokokkenstämme verursacht wird.

Die wichtigsten pharmakokinetischen Unterschiede der Isoxazolpenicilline gegenüber Benzylpenicillin:

- Schnelle, aber nicht vollständige (30-50%) Absorption aus dem Verdauungstrakt. Sie können diese Antibiotika als parenteral (in / m, in / in) und drinnen anwenden, aber für 1-1,5 h vor den Mahlzeiten, tk. sie haben eine geringe Resistenz gegen Salzsäure;

- ein hoher Grad der Bindung an Albuminplasma (90-95%) und die Unfähigkeit, Isoxazolpenicilline während der Hämodialyse aus dem Körper zu entfernen;

- Nicht nur renale, sondern auch hepatische Ausscheidung, keine Notwendigkeit, das Dosierungsschema bei leichter Niereninsuffizienz zu korrigieren.

Die klinische Hauptbedeutung von Oxacillin liegt in der Behandlung von Staphylokokkeninfektionen, die durch Penicillin-resistente Staphylococcus aureus-Stämme verursacht werden (mit Ausnahme von Infektionen durch Methicillin-resistente Staphylococcus aureus, MRSA). Es sollte berücksichtigt werden, dass Staphylococcus aureus-Stämme, die gegen Oxacillin und Methicillin resistent sind (Methicillin - das erste Penicillin-resistente Penicillin, werden abgesetzt) ​​in Krankenhäusern liegen. Nosokomiale und ambulant erworbene Stämme von Staphylococcus aureus, die gegen Oxacillin / Methicillin resistent sind, sind in der Regel multiresistente Resistenzen - sie sind resistent gegen alle anderen Betalactame und auch gegen Makrolide, Aminoglykoside und Fluorchinolone. Medikamente der Wahl für Infektionen, die durch MRSA verursacht werden, sind Vancomycin oder Linezolid.

Nafcillin ist etwas aktiver als Oxacillin und andere Penicillinase-resistente Penicilline (aber weniger aktiv als Benzylpenicillin). Nafcillin dringt in die BHS ein (seine Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit reicht für die Behandlung von Staphylokokken-Meningitis aus), wird primär mit Galle ausgeschieden (die maximale Konzentration in Galle ist viel höher als im Serum), in geringerem Maße - durch die Nieren. Es ist möglich, innerhalb und parenteral zu verwenden.

Amidipenicilline sind Penicilline mit einem engen Wirkungsspektrum, jedoch mit einer überwiegenden Aktivität gegen gramnegative Enterobakterien. Präparate Amidipenicillinov (Amdinotsillin, Pivamdinocillin, Bakamdinotsillin, Atsidotsillin) sind nicht in Russland registriert.

Penicilline mit erweitertem Wirkungsspektrum

In Übereinstimmung mit der von D.A. Kharkevich, halbsynthetische Antibiotika eines breiten Wirkungsspektrums sind in die folgenden Gruppen unterteilt:

I. Präparate, die Pseudomonas aeruginosa nicht beeinflussen:

- Aminopenicilline: Ampicillin, Amoxicillin.

II. Zubereitungen gegen Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicilline: Carbenicillin, Ticarcillin, Carfecillin;

- Ureidopenicilline: Piperacillin, Azlocillin, Mezlocillin.

Aminopenicilline sind Breitbandantibiotika. Alle von ihnen werden durch Beta-Laktamasen von sowohl gram-positiven als auch gram-negativen Bakterien zerstört.

Amoxicillin, Ampicillin sind in der medizinischen Praxis weit verbreitet. Ampicillin ist der Vorfahre der Gruppe der Aminopenicilline. Für grampositive Bakterien ist Ampicillin, wie alle halbsynthetischen Penicilline, in der Aktivität gegenüber Benzylpenicillin unterlegen, aber Oxacillin überlegen.

Ampicillin und Amoxicillin haben ähnliche Wirkungsspektren. Im Vergleich zu natürlichen Penicillinen erstreckt sich das antimikrobielle Spektrum von Ampicillin und Amoxicillin auf empfindliche Stämme von Enterobakterien, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; besser als natürliche Penicilline wirken auf Listeria monocytogenes und empfindliche Enterokokken.

Von allen oralen Betalactamen ist Amoxicillin am wirksamsten gegen Streptococcus pneumoniae, resistent gegen natürliche Penicilline.

Ampicillin ist unwirksam gegen Penicillinase-bildende Stämme von Staphylococcus spp., Alle Stämme von Pseudomonas aeruginosa, die meisten Stämme von Enterobacter spp., Proteus vulgaris (Indol-positiv).

Kombinierte Präparate werden hergestellt, beispielsweise Ampiox (Ampicillin + Oxacillin). Die Kombination von Ampicillin oder Benzylpenicillin mit Oxacillin ist rational, weil Das Wirkungsspektrum mit dieser Kombination wird breiter.

Der Unterschied zwischen Amoxicillin (welches eines der führenden oralen Antibiotika ist) von Ampicillin ist sein pharmakokinetisches Profil: Amoxicillin wird bei Einnahme schneller und gut im Darm absorbiert (75-90%) als Ampicillin (35-50%), die Bioverfügbarkeit hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab .. Amoxicillin dringt besser in einige Gewebe ein, einschließlich. im bronchopulmonalen System, wo seine Konzentration 2 mal höher ist als die Konzentration im Blut.

Die signifikantesten Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern von Aminopenicillinen aus Benzylpenicillin sind:

- Möglichkeit der Ernennung im Inneren;

- unwesentliche Bindung an Plasmaproteine ​​- 80% der Aminopenicilline bleiben in freier Form im Blut - und gute Penetration in Gewebe und Körperflüssigkeiten (bei Meningitis-Konzentrationen in der Liquor cerebrospinalis können 70-95% der Konzentrationen im Blut liegen);

- Vielfache Verschreibung von Kombinationspräparaten - 2-3 mal pro Tag.

Die Hauptindikationen für die Verabreichung von Aminopenicillinen sind Infektionen der oberen Atemwege und HNO, Nieren- und Harnwegsinfektionen, gastrointestinale Infektionen, Eradikation von Helicobacter pylori (Amoxicillin), Meningitis.

Ein besonderes Merkmal der unerwünschten Wirkung von Aminopenicillinen ist die Entwicklung eines "Ampicillin" -Ausschlags, der ein nichtallergischer makulopapulöser Hautausschlag ist, der schnell verschwindet, wenn das Arzneimittel entfernt wird.

Eine der Kontraindikationen für die Ernennung von Aminopenicillinen ist die infektiöse Mononukleose .

Haltbarkeit und Lagerbedingungen

An einem kühlen, trockenen Ort aufbewahren, vor Licht geschützt. Das Verfallsdatum ist individuell und in den Anweisungen der einzelnen Arzneimittel der Penicillin-Gruppe angegeben.

Wir möchten besonders darauf achten, dass die Beschreibung des Antibiotikums Penicillin nur informativen Zwecken dient! Für genauere und detailliertere Informationen über das Penicillin-Medikament verweisen wir ausschließlich auf die Anmerkung des Herstellers! Nicht selbst behandeln! Sie sollten unbedingt einen Arzt konsultieren, bevor Sie mit dem Medikament beginnen!